Дазатиниб (Dasakast) 50 мг, 60 таблеток: описание, состав и исследования

Справочная страница о препарате Дазатиниб (Dasakast) 50 мг, 60 таблеток. Действующее вещество: Дазатиниб / Dasatinib.

Основные характеристики

Что такое дазатиниб

Дазатиниб - пероральный противоопухолевый препарат из группы ингибиторов тирозинкиназ. Это низкомолекулярное соединение, которое подавляет активность нескольких ферментов, поддерживающих деление опухолевых клеток при отдельных видах лейкозов.

Выпускают его в таблетках, покрытых оболочкой; в этой позиции представлена дозировка 50 мг, в упаковке 60 таблеток. Таблетки по 50 мг овальные, двояковыпуклые, с оранжевой плёночной оболочкой.

Препарат рецептурный и относится к противоопухолевым средствам. Его применяют под контролем врача-гематолога, поскольку речь идёт о заболеваниях крови, требующих постоянного наблюдения.

Как работает дазатиниб

Мишень - белок BCR-ABL

При хроническом миелоидном лейкозе в клетках образуется аномальный белок BCR-ABL - постоянно активная тирозинкиназа, которая подталкивает клетку к бесконтрольному делению. Дазатиниб связывает как активную, так и неактивную форму этого фермента и тормозит его в очень низких концентрациях.

Дополнительные мишени

Помимо BCR-ABL препарат подавляет киназы семейства SRC, а также c-KIT, рецептор эфрина и рецептор фактора роста тромбоцитов. Это расширяет круг сигнальных путей, на которые он влияет.

Преодоление устойчивости

В экспериментах на клеточных моделях дазатиниб действовал и на клетки, устойчивые к иматинибу, за исключением мутации T315I. Поэтому при некоторых мутациях препарат может терять активность, что учитывают при выборе терапии.

Области применения по официальным данным

В инструкции указаны хронический миелоидный лейкоз в хронической фазе у впервые выявленных пациентов, а также хроническая фаза, фаза акселерации и бластный криз при устойчивости или непереносимости предыдущей терапии, включая иматиниб.

Отдельное показание - острый лимфобластный лейкоз с положительной филадельфийской хромосомой при устойчивости или непереносимости предшествующего лечения. Противопоказания включают беременность, грудное вскармливание и возраст младше 18 лет.

Применение требует лабораторного контроля: препарат влияет на состав крови и может удлинять интервал QT на кардиограмме. Назначение и наблюдение - задача врача-гематолога.

Что показывают исследования

Раннее исследование у пациентов с филадельфийско-позитивными лейкозами, устойчивыми к иматинибу, показало высокую частоту гематологического и цитогенетического ответа; работа опубликована в New England Journal of Medicine в 2006 году.

Исследование DASISION сравнивало дазатиниб и иматиниб у впервые выявленных пациентов в хронической фазе; пятилетние результаты подтвердили более высокую частоту глубокого молекулярного ответа при применении дазатиниба.

При филадельфийско-позитивном остром лимфобластном лейкозе дазатиниб изучали как первую линию терапии у взрослых. Данные продолжают уточняться, а выбор препарата остаётся индивидуальным решением специалиста.

Опубликованные исследования

Первоисточники, проверенные по базе PubMed:

• Dasatinib in imatinib-resistant Philadelphia chromosome-positive leukemias., PubMed 16775234 (The New England journal of medicine, 2006).
• Dasatinib versus imatinib in newly diagnosed chronic-phase chronic myeloid leukemia., PubMed 20525995 (The New England journal of medicine, 2010).
• Dasatinib as first-line treatment for adult patients with Philadelphia chromosome-positive acute lymphoblastic leukemia., PubMed 21931113 (Blood, 2011).
• Final 5-Year Study Results of DASISION: The Dasatinib Versus Imatinib Study in Treatment-Naive Chronic Myeloid Leukemia Patients Trial., PubMed 27217448 (Journal of clinical oncology : official journal of the American Society of Clinical Oncology, 2016).

Список приведён для справки. Факт публикации исследования не является утверждением о свойствах конкретного продукта.

Предостережения

• Препарат рецептурный. Назначение, дозировка и контроль - в компетенции врача-гематолога.
• Лечение влияет на состав крови: возможны снижение числа клеток крови и повышенная склонность к кровоточивости. Нужны регулярные анализы.
• Препарат может удлинять интервал QT. Врач оценивает риск, особенно при болезнях сердца и нарушениях электролитов.
• При нарушениях функции печени дозу подбирает врач; состояние печени контролируют в процессе лечения.
• Возможны задержка жидкости, отёки, сыпь и нарушения со стороны пищеварения. О выраженных симптомах сообщают врачу.
• При беременности препарат противопоказан; на время лечения необходима надёжная контрацепция, грудное вскармливание прекращают.

Частые вопросы