Инем (Имипенем + Циластатин) 500 мг, порошок для приготовления раствора, 5 флаконов: описание, состав и исследования

Справочная страница о препарате Инем (Имипенем + Циластатин) 500 мг, порошок для приготовления раствора, 5 флаконов. Действующее вещество: Имипенем + Циластатин / Imipenem + Cilastatin.

Основные характеристики

Что такое имипенем и циластатин

Имипенем с циластатином — комбинация двух веществ для внутривенного введения. Имипенем относится к карбапенемам, группе антибактериальных средств резерва, а циластатин антибиотиком не является и нужен только для того, чтобы имипенем дольше сохранял активность в организме.

Препарат выпускают в виде стерильного порошка во флаконах, из которого готовят раствор для инфузии. Каждый флакон рассчитан на разовое введение, поэтому в упаковке пять флаконов.

Такое сочетание применяют в стационаре, когда инфекция тяжёлая и требуется внутривенное введение. Это рецептурный препарат, и решение о его использовании принимает врач.

Как работает эта комбинация

Имипенем блокирует клеточную стенку

Имипенем связывается с пенициллинсвязывающими белками бактериальной клетки и мешает построению её наружной стенки. Без опорной стенки бактерия не может делиться и погибает. Спектр охватывает многие аэробные и анаэробные микроорганизмы.

Циластатин защищает имипенем

В почках человека есть фермент дегидропептидаза-I, который быстро расщепляет имипенем. Циластатин блокирует этот фермент и тем самым сохраняет имипенем в активной форме дольше, не обладая собственным антибактериальным действием.

Почему используют комбинацию

В одиночку имипенем выводился бы из организма слишком быстро и не успевал создать нужную концентрацию в очаге инфекции. Циластатин не расширяет спектр, но заметно повышает долю имипенема, доступную для действия на бактерии.

Области применения по официальным данным

В характеристиках препарата перечислены тяжёлые бактериальные инфекции различных органов и систем: нижних дыхательных путей, сердца, мочевого пузыря, кожи, почек, костей и суставов, крови, органов брюшной полости и малого таза.

Отдельно указано применение у пациентов со сниженным числом лейкоцитов и лихорадкой, которая предположительно вызвана бактериальной инфекцией. В таких случаях важно как можно раньше начать эмпирическое лечение.

Препарат не действует на вирусы, поэтому при простуде и гриппе он бесполезен. Назначение, выбор дозы и длительность введения определяет врач, он же контролирует переносимость и показатели крови.

Что показывают исследования

Имипенем относится к наиболее изученным карбапенемам. Обзорные работы описывают его широкий спектр и место при тяжёлых госпитальных инфекциях, а сравнительные исследования используют его как эталон при оценке новых антибактериальных средств.

Главная тема современных публикаций — устойчивость микроорганизмов. У части возбудителей появляются ферменты карбапенемазы, которые разрушают имипенем, поэтому действенность оценивают по результатам посева и определения чувствительности.

Исследования не дают универсальной рекомендации для всех случаев. Данных о применении при отдельных редких возбудителях ограниченное число, а выбор режима остаётся клиническим решением.

Опубликованные исследования

Первоисточники, проверенные по базе PubMed:

• Imipenem/cilastatin. A review of its antibacterial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy., PubMed 3552595 (Drugs, 1987).
• Comparative review of the carbapenems., PubMed 17488146 (Drugs, 2007).
• Carbapenems: past, present, and future., PubMed 21859938 (Antimicrobial agents and chemotherapy, 2011).
• Cefiderocol versus imipenem-cilastatin for the treatment of complicated urinary tract infections caused by Gram-negative uropathogens: a phase 2, randomised, double-blind, non-inferiority trial., PubMed 30509675 (The Lancet. Infectious diseases, 2018).

Список приведён для справки. Факт публикации исследования не является утверждением о свойствах конкретного продукта.

Предостережения

• Препарат рецептурный. Назначение и контроль возможны только под наблюдением врача.
• Вводится внутривенно, обычно в условиях стационара. Раствор готовят непосредственно перед инфузией.
• Возможны реакции со стороны пищеварения: тошнота, рвота, диарея. В месте инфузии бывают покраснение, отёк и болезненность.
• Описаны аллергические реакции, включая тяжёлые. При появлении сыпи, отёка лица или затруднённого дыхания нужна немедленная медицинская помощь.
• Во время лечения контролируют функцию почек, печени и картину крови. Дозу корректируют при почечной недостаточности.
• Возможны судороги, особенно у пациентов с поражением центральной нервной системы. Обо всех принимаемых препаратах нужно сообщить врачу из-за риска взаимодействий.

Частые вопросы