Ивосидениб (Ивосениб) 250 мг, 60 таблеток: описание, состав и исследования

Справочная страница о препарате Ивосидениб (Ивосениб) 250 мг, 60 таблеток. Действующее вещество: Ивосидениб / Ivosidenib.

Основные характеристики

Что такое ивосидениб

Ивосидениб - пероральное лекарственное средство из группы низкомолекулярных ингибиторов. Его применяют не при всех опухолях подряд, а только там, где в геноме клетки есть конкретная мутация в гене IDH1. Это изменение сначала нужно обнаружить в лаборатории.

Вещество выпускают в таблетках по 250 мг. Производитель указывает суточную дозу 500 мг, то есть две таблетки. Упаковка на 60 таблеток рассчитана примерно на месяц непрерывного лечения.

Такой подход называют персонализированной онкологией: препарат подбирают под молекулярный портрет опухоли, а не под её расположение в организме.

Как работает ивосидениб

Мутантный фермент IDH1

Фермент IDH1 участвует в цикле Кребса - цепочке реакций, которыми клетка получает энергию. При мутации, чаще всего замене R132H, фермент меняет поведение: вместо обычной реакции он начинает превращать альфа-кетоглутарат в D-2-гидроксиглутарат.

Накопление онкометаболита

D-2-гидроксиглутарат накапливается в клетке и мешает ферментам, которые снимают метильные метки с ДНК и гистонов. Из-за этого замолкают гены, управляющие нормальным созреванием клеток крови, а клетки-предшественники теряют способность дозревать.

Возврат к созреванию

Ивосидениб связывает мутантный фермент и снижает выработку D-2-гидроксиглутарата. Клетки-предшественники получают возможность вновь дифференцироваться, а не делиться бесконтрольно.

Почему сначала делают генетический тест

Без подтверждённой мутации IDH1 у препарата нет точки приложения. Поэтому молекулярное исследование не формальность, а условие назначения: оно показывает, есть ли в опухоли та самая мишень.

Такой анализ выполняют по образцу костного мозга или крови. Результат остаётся с пациентом на весь период лечения, потому что определяет саму возможность применения препарата.

Области применения по официальным данным

В инструкции указан острый миелоидный лейкоз с мутацией IDH1 у взрослых: как при впервые выявленном заболевании, так и при рецидиве либо устойчивом течении. Препарат применяют и в составе комбинаций с другими средствами.

Назначение, продолжительность и контроль переносимости остаются задачей врача-гематолога. Лечение может сопровождаться специфическим осложнением - дифференцировочным синдромом, поэтому требуется регулярное наблюдение и контроль анализов крови.

Опубликованные исследования

Первоисточники, проверенные по базе PubMed:

• Ivosidenib and Azacitidine in IDH1-Mutated Acute Myeloid Leukemia., PubMed 35443108 (N Engl J Med, 2022).
• Ivosidenib induces deep durable remissions in patients with newly diagnosed IDH1-mutant acute myeloid leukemia., PubMed 31841594 (Blood, 2020).
• Multicenter Phase I Trial of Ivosidenib as Maintenance Treatment Following Allogeneic Hematopoietic Cell Transplantation for IDH1-Mutated Acute Myeloid Leukemia., PubMed 37014667 (Clin Cancer Res, 2023).
• Ivosidenib in acute myeloid leukemia., PubMed 37874005 (Expert Opin Pharmacother, 2023).

Список приведён для справки. Факт публикации исследования не является утверждением о свойствах конкретного продукта.

Предостережения

• Препарат рецептурный. Назначение, дозировка и контроль - в компетенции врача-гематолога.
• Применение возможно только при подтверждённой мутации IDH1 по результатам молекулярного исследования.
• Возможен дифференцировочный синдром с лихорадкой, одышкой, отёками и изменениями на кардиограмме. О таких симптомах нужно немедленно сообщать врачу.
• Лечение влияет на состав крови, поэтому проводят контрольные анализы. Возможны удлинение интервала QT и другие изменения сердечного ритма.
• При беременности препарат способен нанести вред плоду. На время лечения необходима надёжная контрацепция, а грудное вскармливание прекращают.
• Сообщите врачу обо всех принимаемых препаратах: возможны взаимодействия, в том числе с противогрибковыми средствами и травами.

Частые вопросы