Лефамулин (Лефабак) 600 мг, 10 таблеток, покрытых оболочкой: описание, состав и исследования

Справочная страница о препарате Лефамулин (Лефабак) 600 мг, 10 таблеток, покрытых оболочкой. Действующее вещество: Лефамулин / Lefamulin.

Основные характеристики

Что такое лефамулин

Лефамулин – антибиотик системного действия из группы плевромутилинов. Он выпускается в таблетках по 600 мг; упаковка содержит 10 таблеток, покрытых оболочкой.

Долгое время плевромутилины применяли преимущественно в ветеринарии и местно. Лефамулин стал первым препаратом этого класса, предназначенным для приёма внутрь и внутривенного введения у людей.

Это рецептурное средство. Его назначают при бактериальной пневмонии, приобретённой вне больницы, и применяют только по назначению врача.

Как действует лефамулин

Мишень в бактериальной клетке

Лефамулин связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы, то есть с «фабрикой» белка. Это не даёт бактерии синтезировать собственные белки.

Блокировка синтеза белка

Из-за остановки белкового синтеза бактериальная клетка теряет способность расти и делиться. Такой механизм называют бактериостатическим, а в высоких концентрациях он может становиться бактерицидным.

Почему это важно

Точка связывания лефамулина отличается от той, на которую действуют макролиды и фторхинолоны, поэтому препарат сохраняет активность против многих устойчивых штаммов.

Области применения по официальным данным

В инструкции указана внебольничная бактериальная пневмония у взрослых, вызванная чувствительными микроорганизмами. Среди них пневмококк, метициллин-чувствительный золотистый стафилококк, гемофильная палочка, легионелла, микоплазма и хламидофила.

Препарат выпускают и в форме для внутривенного введения, и в таблетках, что позволяет при необходимости переходить от инфузии к пероральному приёму.

Решение о назначении, выбор формы и длительность лечения определяет врач. Антибактериальную терапию не начинают самостоятельно, тем более что пневмонию нужно подтвердить клинически и лабораторно.

Что показывают исследования

Программу клинических исследований препарата называют LEAP. В исследованиях LEAP 1 и LEAP 2 лефамулин сравнивали с комбинацией другого антибиотика с ингибитором бета-лактамаз у взрослых с внебольничной пневмонией.

В опубликованных результатах лефамулин показал сопоставимую эффективность по критериям клинического ответа; при этом сообщалось о хорошей переносимости, но и о возможном удлинении интервала QT.

Обзоры подчёркивают, что данные по препарату пока ограничены и получены в относительно коротких исследованиях. Поэтому в клинических рекомендациях он рассматривается как один из вариантов, а не как универсальное средство.

Опубликованные исследования

Первоисточники, проверенные по базе PubMed:

• Efficacy and Safety of Intravenous-to-oral Lefamulin, a Pleuromutilin Antibiotic, for the Treatment of Community-acquired Bacterial Pneumonia: The Phase III Lefamulin Evaluation Against Pneumonia (LEAP 1) Trial., PubMed 30722059 (Clinical infectious diseases : an official publication of the Infectious Diseases Society of America, 2019).
• Lefamulin: A Novel Semisynthetic Pleuromutilin Antibiotic for Community-acquired Bacterial Pneumonia., PubMed 32221520 (Clinical infectious diseases : an official publication of the Infectious Diseases Society of America, 2020).
• Lefamulin: A Novel Oral and Intravenous Pleuromutilin for the Treatment of Community-Acquired Bacterial Pneumonia., PubMed 33247830 (Drugs, 2021).
• Lefamulin: Review of a Promising Novel Pleuromutilin Antibiotic., PubMed 30019769 (Pharmacotherapy, 2018).

Список приведён для справки. Факт публикации исследования не является утверждением о свойствах конкретного продукта.

Предостережения

• Препарат рецептурный. Назначение и длительность лечения определяет врач.
• Лефамулин может удлинять интервал QT, поэтому его не применяют при известном удлинении QT, желудочковых нарушениях ритма и низком уровне калия в крови.
• При беременности препарат способен нанести вред плоду; перед началом лечения нужно исключить беременность.
• Сильные и умеренные индукторы ферментов CYP3A и белка P-гликопротеина снижают действие лефамулина, поэтому обо всех принимаемых препаратах нужно сообщить врачу.
• Возможны тошнота, диарея, рвота, головная боль, бессонница и повышение печёночных ферментов. При тяжёлой или стойкой диарее следует обратиться к врачу.
• Не рекомендуется при тяжёлых нарушениях функции печени.

Частые вопросы