Тофацитиниб 5 мг, 60 таблеток: описание, состав и исследования

Справочная страница о препарате Тофацитиниб 5 мг, 60 таблеток. Действующее вещество: Тофацитиниб / Tofacitinib.

Основные характеристики

Что такое тофацитиниб

Тофацитиниб - синтетическое лекарственное вещество из группы ингибиторов янус-киназ (JAK). Это сравнительно молодой класс препаратов, которые действуют не на симптом, а на внутриклеточную передачу воспалительных сигналов.

Таблетки содержат по 5 мг действующего вещества, в упаковке 60 штук. Приём внутрь удобен при длительном лечении хронических воспалительных заболеваний, когда терапия продолжается месяцами и годами.

Вещество относят к таргетным синтетическим базисным препаратам. Это означает, что его подключают тогда, когда стандартные средства уже не обеспечивают достаточного контроля над болезнью.

Как работает тофацитиниб

Сигнальный путь

Янус-киназы (JAK1, JAK2, JAK3 и TYK2) - это ферменты внутри клетки, связанные с рецепторами интерлейкинов и интерферонов. Когда цитокин присоединяется к рецептору, киназы передают сигнал на белки STAT, а те перемещаются в ядро и запускают считывание воспалительных генов.

Точка вмешательства

Тофацитиниб подавляет преимущественно JAK1 и JAK3. Из-за этого прерывается сигнал сразу от многих цитокинов, среди которых интерлейкины IL-2, IL-4, IL-6, IL-7, IL-9, IL-15 и IL-21, а также интерфероны первого и второго типа.

Что это даёт

Блокировка одного узла влияет на широкий круг иммунных реакций, поэтому препарат применяют при нескольких разных заболеваниях, а не при одном. Обратная сторона такой широты - влияние на иммунную защиту в целом, отсюда повышенное внимание к риску инфекций.

Области применения по официальным данным

Инструкция перечисляет несколько иммуновоспалительных заболеваний у взрослых: ревматоидный артрит с умеренной или высокой активностью, когда базисные препараты, включая метотрексат, оказались недостаточно эффективны; псориатический артрит; анкилозирующий спондилит и бляшечный псориаз среднетяжёлой и тяжёлой формы.

Отдельно указан язвенный колит. При нём препарат применяют и для достижения ремиссии, и для её поддержания у пациентов, которые не ответили на другие средства или не переносят их.

Есть и детское показание - полиартикулярный ювенильный идиопатический артрит у детей с массой тела от 40 кг. Выбор препарата, оценка соотношения пользы и риска и последующее наблюдение находятся в ведении врача.

Безопасность и контроль

Тофацитиниб влияет на иммунитет, поэтому перед началом лечения врач оценивает риск инфекций, проверяет анализы и исключает противопоказания. Среди них тяжёлые заболевания печени, активные инфекции, носительство вирусов гепатита B или C, недавняя вакцинация живыми вакцинами и одновременный приём биологических препаратов либо сильных иммунодепрессантов.

В крупном исследовании у пациентов с ревматоидным артритом и факторами сердечно-сосудистого риска отметили более высокую частоту серьёзных сердечно-сосудистых событий и некоторых опухолей на фоне тофацитиниба по сравнению с ингибиторами фактора некроза опухоли. По этой причине врач отдельно взвешивает пользу и риск для каждого пациента и может выбрать иную дозу или другое средство.

Во время лечения контролируют показатели крови, работу печени и почек, а также следят за признаками инфекции. При лихорадке, кашле или ознобе нужно сразу обратиться к врачу.

Опубликованные исследования

Первоисточники, проверенные по базе PubMed:

• Efficacy and safety of tofacitinib monotherapy, tofacitinib with methotrexate, and adalimumab with methotrexate in patients with rheumatoid arthritis (ORAL Strategy): a phase 3b/4, double-blind, head-to-head, randomised controlled trial., PubMed 28629665 (Lancet, 2017).
• Tofacitinib as Induction and Maintenance Therapy for Ulcerative Colitis., PubMed 28467869 (N Engl J Med, 2017).
• Cardiovascular and Cancer Risk with Tofacitinib in Rheumatoid Arthritis., PubMed 35081280 (N Engl J Med, 2022).

Список приведён для справки. Факт публикации исследования не является утверждением о свойствах конкретного продукта.

Предостережения

• Препарат рецептурный. Назначение, дозировка и контроль входят в компетенцию врача.
• Тофацитиниб влияет на иммунную защиту и повышает риск инфекций. При лихорадке, кашле или ознобе нужно сразу обратиться к врачу.
• Перед началом лечения врач проверяет наличие инфекций, включая туберкулёз и вирусные гепатиты, и оценивает анализы крови.
• Совместный приём с биологическими препаратами и сильными иммунодепрессантами не допускается.
• При беременности и в период грудного вскармливания применение обсуждается с врачом отдельно.
• Не прекращайте и не меняйте лечение самостоятельно. Отмену и коррекцию проводит только врач.

Частые вопросы